1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族,该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中,人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后,基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中,细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用,它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要:药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-121188
    DDMS Inhibitor 99.19%
    DDMS (Dibromo-dodecenyl-methylsulfimide) 是一种选择性 20-HETE 生产抑制剂。DDMS 可减弱硝普钠 (SNP) 的血管舒张反应。
    DDMS
  • HY-B0876A
    Fomepizole hydrochloride

    甲吡唑盐酸盐; 4-甲基吡唑盐酸盐

    Inhibitor 99.85%
    Fomepizole (4-Methylpyrazole) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP2E1) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole hydrochloride 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
    Fomepizole hydrochloride
  • HY-134988
    EDP-305 Inhibitor
    EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂,其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
    EDP-305
  • HY-B1042
    Oxolamine citrate

    柠檬酸奥索拉明

    Inhibitor 99.87%
    Oxolamine citrate (SKF-9976 citrate) 是一种具有口服活性止咳剂。Oxolamine citrate 可以抑制 CYP2B1/2。Oxolamine citrate 对豚鼠呼吸器官具有抗炎作用。Oxolamine citrate 增加 Warfarin (HY-B0687) 的 AUC 并延长其终末半衰期。Oxolamine citrate 可用于呼吸道疾病研究。
    Oxolamine citrate
  • HY-W006230
    Anthraflavic acid

    蒽黄酸

    Inhibitor 99.51%
    Anthraflavic acid 是一种类黄酮,有效的 IQ 诱变性抑制剂,可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂,细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
    Anthraflavic acid
  • HY-N1201R
    Apigenin (Standard)

    芹菜素(标准品)

    Inhibitor
    Apigenin (Standard) 是 Apigenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。
    Apigenin (Standard)
  • HY-151810
    TP0472993 Inhibitor 98.22%
    CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11CYP4F2 的双抑制剂,IC50 值分别分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 具有研究肾脏疾病的潜力。
    TP0472993
  • HY-70013S
    Abiraterone-d4

    阿比特龙 d4

    Inhibitor 98.0%
    Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
    Abiraterone-d<sub>4</sub>
  • HY-109040
    Quilseconazole Inhibitor 98.98%
    Quilseconazole (VT-1129) 是一种口服有效、高选择性和能透过血脑屏障的真菌细胞色素 P450 酶 Cyp51 抑制剂。Quilseconazole 通过抑制 Cyp51 来阻止真菌细胞膜重要组成部分麦角固醇的合成。Quilseconazole 对人 CYP 酶影响微弱。Quilseconazole 具有抗真菌活性,可用于隐球菌脑膜炎等疾病的研究。
    Quilseconazole
  • HY-W010435
    Sulcatone

    甲基庚烯酮

    Inhibitor 99.80%
    Sulcatone (6-Methyl-5-hepten-2-one) 是一种植物源挥发性有机化合物,具有杀虫、抗真菌和降血压等活性。Sulcatone 也是一种昆虫信息素和内源性代谢物,可在粪便中发现。Sulcatone 水平的变化可用于溃疡性结肠炎的辅助诊断。
    Sulcatone
  • HY-W355129
    MeIQx Inhibitor 99.0%
    MeIQx 是一种膳食芳胺,是一种可从煎炸牛肉和牛肉提取物中分离到的致突变化合物。MeIQx 与血红蛋白共价结合。MeIQx 诱发肝肿瘤。
    MeIQx
  • HY-N12257
    Antimycin A2 Inhibitor 99.0%
    Antimycin A2 是 antimycin A 的组成部分。Antimycin A 是一种抗生素,通过抑制呼吸和细胞色素 b (cytochrome b) 再氧化发挥对真菌和某些昆虫的抑制活性。
    Antimycin A2
  • HY-N0688
    Linderane Inhibitor 99.61%
    Linderane 可从 Lindera aggregata 中分离得到,是 cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的不可逆抑制剂。Linderane 有缓解疼痛和痉挛的作用。
    Linderane
  • HY-113062
    20α-Dihydroprogesterone Inhibitor
    20α-Dihydroprogesterone 是 Progesterone (HY-N0437) 的代谢物。20α-Dihydroprogesterone 抑制乳腺组织中的细胞增殖和迁移。20α-Dihydroprogesterone 在细胞 MCF-7aro 中抑制芳香化酶 (aromatase),IC50 约为 5 μM。
    20α-Dihydroprogesterone
  • HY-B0105A
    (+)-Ketoconazole

    (+)-酮康唑

    Inhibitor 99.79%
    (+)-Ketoconazole ((+)-R 41400) 是咪唑类抗真菌剂,CYP3A4抑制剂。
    (+)-Ketoconazole
  • HY-12035
    AMG-208 Inhibitor 99.86%
    AMG-208 是一种口服有效的,选择性 c-Met/RON 双抑制剂,对 c-MetIC50 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。
    AMG-208
  • HY-16718
    Dagrocorat Inhibitor 99.90%
    Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性,选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂,对CYP3A (IC50=1.3 μM)和CYP2D6 (Ki=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Dagrocorat
  • HY-A0296
    Chlormethiazole hydrochloride Inhibitor 99.94%
    Clomethiazole hydrochloride 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Clomethiazole hydrochloride 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6CYP2E1。Clomethiazole hydrochloride 有抗惊厥作用,具有研究惊厥性癫痫的潜力。
    Chlormethiazole hydrochloride
  • HY-P10032A
    NN1177 TFA Inhibitor 98.66%
    NN1177 (NNC9204-1177) TFA 是一种长效 GLP-1/胰高血糖素受体 共激动剂。NN1177 TFA 可诱导饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠出现剂量依赖性体重减轻。
    NN1177 TFA
  • HY-W392925
    (R)-(+)-Aminoglutethimide Inhibitor
    (R)-(+)-Aminoglutethimide 是一种有效且具有口服活性的芳香酶抑制剂。 (R)-(+)-Aminoglutethimide具有研究乳腺癌的潜力。
    (R)-(+)-Aminoglutethimide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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